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LTK0530一種新型高效的抗哮喘藥
項(xiàng)目持有者：任開(kāi)俊
聯(lián)系方式：ltk@symet.net
項(xiàng)目介紹：
哮喘是一個(gè)全球性的常見(jiàn)疾病。更多地出現(xiàn)在大多數(shù)工業(yè)化的國(guó)家。比如美國(guó)英國(guó)，法國(guó)等，因居住環(huán)境，特別是空氣和飲用水等一些因素，造成發(fā)病率居高不下。近20年來(lái)，在大多數(shù)國(guó)家中，哮喘發(fā)病率增加了一倍。支氣管哮喘普遍增長(zhǎng)率成人達(dá)到5%，兒童7%。在美國(guó),計(jì)有一千五百萬(wàn)人患有哮喘。它也是兒童最普遍的疾病之一。大多數(shù)的哮喘因過(guò)敏引起，病理比較復(fù)雜，目前為止這 種疾病仍無(wú)法完全治愈。
由于哮喘直接影響到人類(lèi)的生命和健康，使其藥物研究具有很大的市場(chǎng)潛力。目前市場(chǎng)上有一些抗哮喘藥，不是效果太差，就是有嚴(yán)重的副作用，或者是給藥方式困難或不方便。因此，尋找新的高效，低毒性和給藥方便，安全的藥物 已成為全世界尋找新的哮喘藥的方向。這些研究的重點(diǎn)在可能引起哮喘的病因 上。其中包括：白三烯的合成和與其受體結(jié)合的抑制劑，cytokines 抑制劑, 炎 癥吉抗劑(包括粘合分子)等。盡管有這么多的科題,但市場(chǎng)上治療哮喘確實(shí)有效的藥卻很少。到目前為止，老的抗炎藥可的松類(lèi)，仍然是內(nèi)科醫(yī)生最常用的抗哮喘藥。盡管它具有很多副作用，但是新藥始終沒(méi)有顯示出比老藥更好的效果。大多數(shù)研究花了很長(zhǎng)的時(shí)間去克服不同的測(cè)試步驟，從體外實(shí)驗(yàn)到動(dòng)物實(shí)驗(yàn)，從動(dòng)物實(shí)驗(yàn)到人體實(shí)驗(yàn)。這種研究需要經(jīng)過(guò)長(zhǎng)時(shí)間過(guò)程才能上市。盡管如此，到目前為止仍然沒(méi)有一個(gè)能證明可以有效地抑制哮喘和有效地取代其它的治療方法。對(duì)這些從單一病因出發(fā)的研究去治療哮喘，就尤如洗淋浴澡，如果你僅僅停止一股幾股淋浴水，你任然會(huì)濕透。沒(méi)有從根本上解決問(wèn)題。同時(shí)這些藥物大多數(shù)都有一些類(lèi)似的反應(yīng)：嘔吐，磕睡，頭暈，神經(jīng)過(guò)敏，頭疼，疲乏等等。因此，隨著哮喘病患者的不斷增加，提供高效和低副作用的藥物已成為哮喘市場(chǎng)的迫切要求。
LTK0530是一個(gè)非甾體小分子化合物。它具有與目前市場(chǎng)藥物完全不同的分子結(jié)構(gòu)。其結(jié)構(gòu)非常簡(jiǎn)單，而且成本便宜。LTK0530(象可的松)具有雙重作用：抗過(guò)敏和抗炎。 在用過(guò)敏原誘導(dǎo)羊產(chǎn)生哮喘的研究中，表明LTK0530具有高效抑制哮 喘的各種癥狀。在用量為每公斤21.5微克時(shí)，可降低羊?qū)^(guò)敏原誘導(dǎo)產(chǎn)生呼吸系統(tǒng)早期反應(yīng)和完全抑5-8小時(shí)后產(chǎn)生的第二次哮喘反應(yīng)。在二十四小 時(shí)后，該羊?qū)β然奔紫饶憠A(carbachol) 的超強(qiáng)反應(yīng) (hyperresponsiveness)保持在 原來(lái)水平。而對(duì)照組(control)只需很少量的氯化氨甲先 膽 堿 就可以誘發(fā)第二次哮喘反應(yīng)。在其機(jī)理研究中，LTK0530 顯示對(duì)部分粘合分子 (adhesion molecules) 和 eotaxin (cytokines)與其受體接合有抑制作用。這些結(jié)果與LTK0530在有效控制哮喘反應(yīng)上是一致。這些抗炎作用也可以用于其它治療的研究。
LTK0530是一個(gè)毒性很低的化合物，將使得LTK0530有可能成為用于兒童和孕婦的哮喘治療劑。
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